特許法院は、各有効成分に対する作用メカニズムおよび薬理効果が公知となっていたとしても、その組合せが現わす薬理メカニズムが明らかになったとは認められず、抽象的な治療効果の記載のみでは医薬用途発明の明細書の記載要件は満たされていないと判断した(特許法院2023.11.9.言渡し2022ホ5195判決)。

事実関係

被告は原告を相手取って本件特許発明について特許審判院に無効審判を請求し、原告は上記の審判手続きにおいて本件特許発明の請求範囲を訂正する訂正請求をした。特許審判院は訂正請求を認めたが、本件訂正発明についてバルサルタンおよびサクビトリル調合物の高血圧または心不全治療に関する薬理効果が明細書に具体的に記載されておらず、明細書の記載要件を充足するとは認められないなどの理由で審判請求を認容する内容の審決を下した。原告はこれを不服とし、本件の審決取消しを求める訴えを提起した。

法院の判断

関連法理
薬理効果の記載が要求される医薬の用途発明では、出願前に明細書記載の薬理効果を現わす薬理メカニズムが明らかになっている場合といった特別な事情がないのであれば、特定物質にそうした薬理効果があるということを薬理データ等が示された試験例で記載、または、その代わりとなる程度に具体的に記載してこそ、明細書の記載要件を充足したと認められる(大法院2004. 12.23.言渡し2003フ1550判決、大法院2015.4.23.言渡し2013フ730,2015フ727判決など参照)。

事案の適用
本件訂正発明は、作用メカニズムおよび薬理効果が知られている2種類の有効成分(バルサルタンとサクビトリル)を組み合わせた組成物が有する、高血圧および心不全などの症状もしくは病気に対する治療または予防効果に関する発明であるため、医薬の用途発明に該当する。本件訂正発明の薬理効果を現わす薬理メカニズムが明らかになっていると認められるためには、バルサルタンとサクビトリルの組合せが現わす薬理メカニズムが明らかになっていなければならないが、それぞれ異なる2種類の薬品を同時に投与した場合には2つの薬品間の相互作用が伴うことから、2つの薬品を単独で投与した時と同じ薬理メカニズムが作用するとは断定できないため、本件訂正発明を構成する成分であるバルサルタンとサクビトリルの各々の作用メカニズムが優先日前に公知となっているという事情だけでは、バルサルタンとサクビトリルの組合せによる薬理メカニズムが明らかになっているということはできない。

さらに、本件訂正発明の明細書には本発明に伴う薬理効果が記載されてはいるものの、「より高い治療効果」、「反応者比率が上昇」、「予想外の治療的効果」などのように、2つの物質の併用により予測または確認される治療効果を極めて抽象的に記載したものに過ぎず、これによって本件訂正発明による組成物の具体的な治療効果を把握することはできず、本件訂正発明の請求範囲に対応する具体的な投与量と投与方法、投与対象の規模、この中で治療されたと評価された比率、投与前と投与後の状態を比較した具体的内容を把握することもできないため、本件訂正発明の詳細な説明には本件訂正発明の薬理効果に関して薬理データ等が示された試験例やこれに代わる具体的な記載があったということはできない。

したがって本件訂正発明は医薬の用途発明として明細書の記載要件を充足しないため、残りの無効理由に関してさらに検討する必要なく、特許が無効とされるべきである。

コメント

本件における特許法院の判断は、過去の大法院判決で示された法理に基づいたものであって、1)各有効成分についての作用メカニズムおよび薬理効果が公知であったとしても調合物の薬理メカニズムが明らかになったとは認められないとした大法院の判断(大法院2007.7.26.言渡し2006フ2523,大法院2007.3.30.言渡し2005フ1417等参照)、および、2)医薬用途発明の明細書の記載要件が充足されるためには、投与量の範囲、具体的な投与方法、投与対象の規模、この中で治療効果があったと評価した比率など、投与前と投与後の状態を比較して治療効果を得られたと判断した根拠が具体的に記載されてこそ、薬理効果があるということを薬理データ等が示された試験例で記載またはこれに代わることができる程度に具体的に記載したものと認められるとした大法院判断(大法院2015.4.23.言渡し2013フ730,2015フ727判決など参照)を、本件判決でも再確認したという点で意味がある。

こうした薬理データ等が明細書に記載されていない場合の記載要件違反は、出願後の補正による対応もできない。すなわち、薬理効果の記載が要求される医薬用途発明においては、薬理データ等が示された試験例またはこれに代わる具体的な事項の記載が必要であるにもかかわらず、最初の明細書にその記載がなかった場合には、これを補完する補正は明細書に記載された事項の範囲から外れることになり許容されないため、上記のような明細書の記載要件違反は補正によって解消される記載不備事由ではないとされている(大法院2001.11.30.言渡し2001フ65判決など参照)。

本件では、バルサルタンとサクビトリルの各有効成分についての作用メカニズムおよび薬理効果自体は公知となっていても、本件訂正発明の明細書には2つの有効成分を組み合わせた調合物としての極めて抽象的な治療効果の記載があるだけで、このため明細書の記載要件を満たしているとは認められなかった。かかる調合剤の医薬用途発明について特許出願をする際には、各有効成分を併用したことによる定量的かつ具体的な薬理データ等が示された試験例を最初の明細書に記載する必要がある。